同为扩血管药，病患作用有何大差异？

六十年代七十年代，美国人 Murad 等研究了类物质扩宽张静脉的关键作用，注意到其能使分组织起来内的 cGMP、cAMP 等第二信使含量提高，但是需要代谢为 NO 后造就扩宽静脉关键作用。

NO-cGMP 信号通路关键作用的阐述也为用制剂的研发须要了斜向，一总体是提高某一分组织起来内的 NO 含量而造就关键作用，另外一总体是降低某些分组织起来里 cGMP 含量。本期解题，我们就来辩论在此之前常见于的 PDE 抑止病毒。

本期解题：同为扩宽静脉制剂，病人关键作用有何大区别？

在此之前常见于的 PDE 抑止病毒主要有哪几大类？各类的代表人用制剂分别是什么？

哪一类 PDE 抑止病毒可可用病人 COPD？

米力农作为 PDE-3 抑止病毒，其振荡与血糖共存何种亲密关系？

西地那非、灭地那非属于哪一类 PDE 抑止病毒？此类用制剂在常用时需注意哪些效用？

参见无误

1. PDE-3 抑止病毒：格托他萘、米力农

（1）格托他萘

抑止红血球用制剂，其 CFDA 批文传染病性为可用持续性跛行、传染病脑梗死病情恶化 (心源性脑梗死除外)，其他医学应用于参见如传染病 PCI 术后后病症。口服，一次 100 mg，一日 2 次，可根据年岁、症状合理增减血糖。

基于日本一些人的 CSPSⅡ实验，表明格托他萘在传染病脑卒里总体类似阿司匹林，出血性流血事件的年比率要比阿司匹林分组的不够高，但引起的发烧、腹泻、心悸、头晕和心动过速等不够常见于，改用格托他萘的患儿数量比改用阿司匹林的多。

（2）米力农

正性肌力关键作用和静脉扩宽张用制剂，其 CFDA 批文传染病性是可用其他治果欠佳的急慢性充血性冠心病，其他医学应用于如病人肾脏手术时高心排血量。

其振荡与血糖有关，小血糖时主要表现为正性肌力关键作用，但当血糖减小，达到稳定的远超过正性肌力振荡时，其扩宽静脉关键作用也随血糖的降低而进一步提高。

承受血糖为 37.5～50 μg/kg，10 分钟内缓慢静脉注射，继之以 0.375～0.75 μg/(kg·min) 的反应速度静脉滴注维持。远超过日血糖不至少 1.13 mg/kg。疗程不至少 2 周。肾功能不全时需减量及放慢滴注反应速度。

2. PDE-4 抑止病毒：提福斯托

FDA 批文该词可用风湿热红血球增多和真性红细胞增多，降高红血球分解，带有正性肌力和扬静脉关键作用，易引致液态潴留。作为 PDE3 抑制制剂也能抑制红血球的汇聚。与格托他萘、米力农、NSAIDs、抑止红血球用制剂等将将可降低发生出血的效用。

此外，PDE-4 抑止病毒还有病人 COPD 的罗氟司托、格托司托以及病人银屑病的阿普司托，在此之前未曾在不能不股票。

3. PDE-5 抑止病毒：西地那非、灭地那非、他达那非、双嘧达莫

（1）西地那非、灭地那非、他达那非

此类用制剂最引人注目，相当多可用男性勃起功能障碍的病人，由于是静脉扩宽张剂，也可可用降高动脉改型肾动脉真空（美国 FDA 未曾批文将灭地那非可用病人此传染病性）。

这一系列用制剂全面禁止与任何形式的酯用制剂同时应用于。常用西地那非后 24 足足内或常用他达那非后 48 足足内禁忌常用，即使在这些小时窗之后，可能仍共存较强的致高血压关键作用。另外，肾静脉闭塞性疾病 (PVOD) 常常都会被错误不属于风湿热动脉改型肾动脉真空，而肾静脉扩宽张制剂如 PDE5 抑止病毒可使 PVOD 患儿的心静脉长时间显著恶化，故不力荐此类患儿常用。

托别注意的是以上选择性的 PDE 抑止病毒如提福斯托、格托他萘对于冠心病（HF）患儿有潜在危害，要评估效用。而 PDE-5 抑止病毒对有临界性高血压和/或高容量大长时间的 HF 患儿有常用效用。

（2）双嘧达莫

CFDA 传染病性可用抑止红血球汇聚、传染病病症。此外，尚能可用传染病脑卒里（与阿司匹林将将），可用华法林的专门设计病人以减弱其抑止栓关键作用（如 FDA 传染病性防止肾脏瓣膜置换术术后病症），以及病症综合症。

PDE-5 抑止病毒还有未在不能不股票的病人病人毛细静脉痛风、无法控制改型毛细静脉炎的布普司托等。

4. 非选择性 PDE 抑止病毒：茶碱类用制剂

作为毛细静脉扩宽张剂其控制慢性痛风的能力在于有抑止炎、免疫调节及保障毛细静脉的关键作用。茶碱类对急性心肌梗死、在结构上消化系统出血、未经控制的诱发患儿禁用。而多索茶碱不良反应比率较高，医学抵抑止力好。

参见文献

[1] Shinohara Y, et al; CSPS 2 group.. Cilostazol for prevention of secondary stroke (CSPS 2): an aspirin-controlled, double-blind, randomized non-inferiority trial. Lancet Neurol. 2010 Oct;9(10):959-68. [2] Amabile CM, Spencer AP. Keeping your patient with heart failure safe: a reviewof potentially dangerous medications. Arch Intern Med. 2004 Apr 12;164(7):709-20.[3] Page R L, O』Bryant C L, Cheng D, et al. Drugs That May Cause or Exacerbate Heart Failure[J]. Circulation, 2016, 134(6): e32-e69.[4] Cheitlin MD, Hutter AM Jr, Brindis RG, et al. ACC/AHA expert consensus document. Use of sildenafil (Viagra) in patients with cardiovascular disease. American College of Cardiology/American Heart Association. J Am Coll Cardiol 1999; 33:273.

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编辑： 刘登